A administração dos medicamentos radioativos é simples. Alguns são administrados por via oral (na forma de solução ou em cápsulas) como é o caso do iodo radioativo (131I), tanto para a realização de cintilografias da tireoide, como para o tratamento do hipertireoidismo e das metástases dos cânceres de tireoide.
Outros isótopos são administrados por inalação, como é o caso de certos gases radioativos e dos aerossóis marcados com Tecnécio (99mTc), utilizados para fazer as cintilografias pulmonares ventilatórias (ou de inalação).
A maioria dos exames é realizada mediante a injeção endovenosa das substâncias marcadas, como por exemplo, para a realização de cintilografias do esqueleto, dos rins, do coração, do cérebro, etc.
Em alguns casos são utilizadas outras vias de acesso, como a colocação do material radioativo por meio de sondas, como no caso do estudo do refluxo vésico-ureteral, ou de injeções subcutâneas e intradérmicas do traçador para cintilografias do sistema linfático, na localização de linfonodos sentinela e por injeções intratumorais na realização de cirurgias radioguiadas (Radioguided Occult Lesion Localization – ROLL).