Para que se possa obter uma cintilografia é importante que o órgão a examinar contraste com os tecidos e estruturas vizinhas. Isso quer dizer que só o órgão que se deseja estudar deve concentrar o radioisótopo ou, pelo menos, deve concentrar o traçador em muito maior grau que os tecidos circunvizinhos.
Esse princípio permitiu que a tireoide fosse o primeiro órgão-alvo da atenção da Medicina Nuclear. Assim que foi possível a produção de isótopos radioativos de iodo, tornou-se possível a cintilografia tireoidiana porque essa glândula organifica e, assim, concentra o iodo para formar seu hormônio, contrastando com os tecidos da região cervical que não fixam esse elemento químico.
A mesma facilidade não existe para outros órgãos, os quais, para serem examinados, exigem que se fabriquem substâncias que tenham afinidade específica para seus tecidos. Por exemplo, na cintilografia do coração são utilizadas substâncias radioativas que são fixadas pelo músculo cardíaco; para a cintilografia do esqueleto são necessárias substâncias que se localizem preferencialmente nos ossos, etc.
Os medicamentos que são usados para as cintilografias são substâncias inertes, ou não radioativas, e, para serem úteis na formação das imagens, precisam ser incorporadas a elementos artificialmente radioativos. Assim, a técnica atual permite que se introduzam na estrutura desses medicamentos átomos de um isótopo radioativo. O complexo medicamento/ isótopo chama-se substância marcada ou radiofármaco.